口服BTK抑制剂奥布替尼在治疗系统性红斑狼疮的临床研究中表现卓越，为百万患者带来曙光。

系统性红斑狼疮（SLE）被称为“不死癌症”，是一种导致免疫系统攻击自身组织的全身性自身免疫性疾病。全球约800万患者正面临传统治疗困境，我国患者数约100万，位居全球第一。

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长期以来，SLE治疗主要依赖激素和免疫抑制剂，副作用明显，患者生活质量受到严重影响。好消息是，诺诚健华近日宣布，其自主研发的BTK抑制剂奥布替尼在SLE的IIb期临床研究中取得突破性进展。

这项IIb期研究纳入了187例患者，随机分为三组：75毫克剂量组、50毫克剂量组和安慰剂组。治疗48周后，结果显示75毫克剂量组的SRI-4应答率达到57.1%，显著高于安慰剂组的34.4%。

在病情较重的患者亚组中，奥布替尼表现出更优异的疗效。对于基线疾病活动度较高且临床评分≥4的患者，奥布替尼75毫克组比安慰剂组疗效高出43%。

奥布替尼在治疗SLE的IIb期临床试验中展示的良好疗效，充分表明其在多发性硬化以外的自免领域也具有广泛市场前景。

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奥布替尼能否在SLE领域取得突破，与其高度靶点选择性密切相关。

在456种激酶的测定中，奥布替尼展现出对BTK靶点的显著抑制作用，而对其他激酶无明显抑制活性。这种高选择性使得奥布替尼在保证疗效的同时，具有更好的安全性表现。

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诺诚健华在BTK项目立项之初，就着眼于开发治疗自身免疫性疾病的抑制剂，特意设计了具有高度靶点选择性的分子。研究显示，在50mg及以上剂量，奥布替尼能在24小时内实现接近100%的BTK占有率，实现了全天候的靶点抑制。

奥布替尼是全球首个在SLE II期临床试验中展示显著疗效的BTK抑制剂，有望成为治疗SLE的同类首创口服BTK抑制剂。

基于IIb期数据，诺诚健华计划在III期临床中直接锁定“高获益人群”——即病情较重（BILAG≥1A或≥2B）且SLEDAI-2K临床评分≥4的患者群。

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奥布替尼的成功研发将改写SLE治疗格局。随着III期临床试验的推进，奥布替尼这款口服靶向药物有望为饱受疾病困扰的患者提供新的治疗选择，让更多患者能够回归正常生活。（文章数据来源于网络）